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美国Array BioPharma
比美替尼,Mektovi
贝美替尼(Binimetinib)
主要活性成分是binimetinib,此外还包含一些非活性成分,例如乳糖一水合物、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁(植物源)和胶体二氧化硅。
主要用于治疗BRAFV600E或V600K突变引起的不可切除或转移性黑色素瘤。它是丝裂原活化细胞外信号调节激酶1(MEK1)和激酶2(MEK2)活性的可逆抑制药,能抑制依赖于MEK磷酸化的人黑色素瘤BRAF突变细胞系的生存能力。
用药方式为口服,具体为每日两次,间隔12小时,是否在进食时服药均可。
药物相互作用:1.与CYP酶药物相互作用:CYP1A2和CYP2C19通过氧化N-去甲基化催化活性代谢产物AR00426032(M3)的形成。2.对CYP底物的影响:比美替尼是CYP1A2和CYP2C9的弱可逆性抑制剂。
使用时需注意监测不良反应、基因突变检测、眼部毒性、心肌病、静脉血栓栓塞等。孕妇和哺乳期妇女不建议使用。首次使用应从30毫克开始,如不能耐受则需永久停药。如有疑问或不适,请及时咨询医生或专业人士的建议。
副作用包括疲劳、头晕、恶心、腹泻、呕吐、腹痛、便秘、外周水肿、高血压、皮疹、γ-谷氨酰转移酶升高、低钠血症、贫血、出血、白细胞减少、淋巴细胞减少、中性粒细胞减少等。
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