药品说明书

【通用名称】 磷霉素氨丁三醇散

【商用名称】 磷霉素氨丁三醇散

【主要成份】 本品主要成份为磷霉素氨丁三醇。

【功能主治】 1、本品用于治疗敏感的大肠埃希氏菌、粪肠球菌、肺炎克雷伯菌、枸橼酸杆菌属、肠杆菌属、奇异变形杆菌引起的下列感染：1)急性单纯性尿路感染。2)无症状菌尿症。 2、本品用于预防外科手术或下尿路诊断过程引起的感染(例如：经尿道相关切除术)。

【用法用量】 1、用量：1)体重50kg以上的成人及青少年：治疗：单剂量治疗，每疗程1瓶(3g活性成分)。预防：用于预防外科手术或下尿路诊断过程引起的感染，治疗通常由2倍的本品剂量组成，初始剂量1瓶(3g活性成分)在术前3小时口服，第二个剂量1瓶(3g活性成分)在术后24小时口服。2)体重50kg以下的成人及青少年：治疗：单剂量治疗，每疗程2/3瓶(2g活性成分)。预防：大约术前3小时和术后24小时口服各2/3瓶(2g活性成分)。3)儿童：儿童使用经验有限，由于本品剂量不适合12岁以下儿童使用，不推荐这个年龄段的儿童使用本品。2、用法：本品应空腹服用，在餐前或餐后2-3小时服用，最好在晚间排空膀胱后服用。取本品适量，如每瓶(3g活性成分)加入50-70ml水中，搅拌至溶解后立即服用。不能使用热水。本品不能未经溶解而直接口服。

【药品相互作用】 甲氧氯普胺：与磷霉素氨丁三醇合并给药时，甲氧氯普胺会增加胃肠动力，降低磷霉素的血清浓度和尿液排泄。增加胃肠动力的其他药物可能会产生相似的作用。西咪替丁：西咪替丁与磷霉素氨丁三醇合并给药时不会影响磷得素的药代动力学。关于涉及INR(国际标准化比值)变化的具体问题，已报告的大量病例表明接受抗生素治疗的患者中维生素K拮抗剂活性会增加。风险因素包括重度感染或炎症，以及高龄和一般健康状况不良的人群。在这种情况下，很难确定INR变化是由于感染性疾病还是由于其治疗所致。然而，其他种类抗生素，尤其是氟喹诺酮、大环内酯类、细胞周期素、复方新诺明和某些头孢菌素更易导致此问题。

【特殊人群用药】 孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期：妊娠分类B对妊娠女性肌内注射配成1gm的剂量钠盐，磷霉素穿透胎盘屏障。磷霉素氨丁三醇穿透大鼠的胎盘屏障，但高达1000mg/kg/日剂量(根据体重和mg/m2计，分别约为人体剂量的9和1.4倍)对妊娠大鼠未产生致畸作用。对妊娠雌性兔给予高达1000mg/kg/日剂量(根据体重和mg/m2计，分别约为人体剂量的9和2.7倍)时未观察到胎儿毒性。但在母体毒性剂量下观察到这些毒性，认为可能是对兔给予抗生素导致的肠道菌群变化敏感所致。但没有在妊娠女性中进行适当并充分对照的研究。由于动物生殖研究并不总能预测人体反应，只有明确需要时才可在妊娠期间使用此药。目前，认为单次给药抗菌治疗不适用于妊娠期女性的尿路感染。仅获得有限的磷霉素在妊娠女性中的安全性数据，这些数据没有显示磷霉素有致畸或对胎儿/新生儿有毒性。妊娠期妇女给予磷霉素应谨慎。哺乳期：由于单次口服给药后，磷霉素可以进入母乳。因此，在哺乳期间不应使用本品治疗，必要情况下除外。生育期：动物实验研究显示对生育无影响。缺乏人体相关数据。儿童用药：缺乏设计足够合理的临床试验验证12岁及12岁以下儿童使用磷霉素氨丁三醇的有效性和安全性。儿童使用经验有限，由于本品剂量不适合12岁以下儿童使用，不推荐这个年龄段的儿童使用本品。老年用药：磷霉素氨丁三醇的临床研究纳入的65岁及以上受试者的数量不足以确定他们与年轻受试者的反应是否不同。其他临床经验并未说明老年与年轻受试者之间的反应差别。通常，应谨慎选择老年患者的剂量，通常从剂量范围的最小剂量开始，与其他药物治疗合用时，应更多考虑老年患者的肝脏、肾脏或心脏功能降低以及共存疾病。

【注意事项】 1、警告：1)艰难梭菌相关性腹泻：几乎使用所有抗菌药(包括本品)时均有报告显示艰难梭菌相关性腹泻(CDAD)，严重程度为轻度腹泻至致死性肠炎。使用抗菌药治疗改变了结肠的正常菌群，导致艰难梭菌过度生长。艰难梭菌产生毒素A和B,导致CDAD的发生。艰难梭菌菌株产生的剧毒素导致发病率和死亡率增加，由于这些感染是抗微生物药治疗难以治愈的，可能需要行结肠切除术。使用抗生素后出现腹泻的患者必须考虑CDAD。详细的病史是必要的，因为报告CDAD在给予抗菌药后2个月内发生。如果怀疑或确定为CDAD,正在使用的不直接针对艰难梭菌的抗生素需停止使用。对艰难梭菌应给予适当的体液和电解质调节，蛋白质补充、针对艰难梭菌的抗生素治疗，并根据临床指征进行手术评估。据报道，抗生素相关性腹泻与包括磷霉素氨丁三醇在内的几乎所有的广谱抗生素的使用有关，其严重程度可从轻度腹泻到致死性肠炎。腹泻，尤其是重度、持久性和/或出血性腹泻，在本品治疗期间或治疗后出现，可能是艰难梭菌相关性腹泻疾病(CDAD)的症状。因此，应特别注意在本品使用期间或使用后出现严重腹泻应考虑该诊断。如果疑似或确诊为CDAD,应该立即开始采取适当的治疗措施，禁用抑制肠蠕动的药品。 2)变态反应：变态反应(包括超敏反应和过敏性休克)可能会在磷霉素治疗期间发生，并可能会危及生命。如果此类反应发生，不应该再次给子磷霉素，并且需要进行适当的药物治疗。 2、一般注意事项：对于单一的急性膀胱炎发病，单剂量本品治疗不应使用超过一次。与单次治疗相比，重复每日给予本品不会改善临床疗效或微生物根除率，但会增加不良事件发生率。应在治疗完成前后获取尿样，进行培养并进行药敏试验。用餐会影响本品活性化合物的吸收，使血药、尿药浓度稍有降低。因此，本品须在空腹、餐前或餐后2-3小时，最好在晚间排空膀胱后服用。肾功能不全者：如果肌酐清除率大于10ml/min,磷霉素的尿药浓度可保持48小时有效。由于本品可导致眩晕，可能会影响一些患者驾驶和操作机器。本品应置于儿童不易触及之处。不要使用包装盒上标明已过期的产品。 3、患者信息应告知患者：其症状应在服用本品后2~3天内改善，如果未改善，应联系医护人员。腹泻是抗生素导致的常见问题，停用抗生素后腹泻停止。有时开始抗生素治疗后，患者会发生水样粪便和血便(伴有或不伴有胃痉挛和发热)，甚至发生在末次给子抗生素后2个月后。如果发生了腹泻，患者应尽快联系医生。

【不良反应】 磷霉素氨丁三醇在不同国家或地区使用后，发生的不良反应有所不同。文献报道的不良反应情况如下：1、美国：1)临床试验：在临床研究中，占所有不良反应事件发生频率>1%的磷霉素相关不良反应详见内部说明书。