药品说明书

【通用名称】

【商用名称】 BLU-945(BLU-945)

【主要成份】 主要成分为：靶向肿瘤细胞信号通路的抑制剂。化学名称：BLU-945N-[2-[(3S,4R)-3-Fluoro-4-methoxy-1-piperidyl]-4-pyrimidinyl]-5-isopropyl-8-[(2R,3S)-2-methyl-3-[(methylsulfonyl)methyl]-1-azetidinyl]isoquinolin-3-amine。分子式：C28H37FN6O3S。分子量：556.7。

【功能主治】 适用于治疗或预防转移性EGFRL858R突变的非小细胞肺癌患者。

【用法用量】 推荐剂量为100mg，每天一次

【药品相互作用】 药物相互作用：1、BLU-945对EGFRm/T790M双突变体和EGFRm/T790M/C797Striple突变体具有抑制活性，IC50值范围为1.2-4.4nM。2、BLU-945(0-10mM，4小时)抑制EGFRL858R/T790M/C797S和EGFRex19del/T790M/C797S突变细胞系中的EGFR磷酸化。3、BLU-945(口服，0-100mg/kg;bid)在Osimertinib(HY-15772)耐药的三突变体Ba/F3CDX和PDCX模型中表现出有效、强大的EGFR通路抑制和抗肿瘤活性。

【注意事项】 注意事项：400mg每天一次时，发现1例剂量限制毒性，3级肝转氨酶升高，经暂停给药，症状缓解后继续服药中。与抑制野生EGFR相关的不良反应轻微，皮疹3%，皮肤干燥3%，腹泻9%，均为1级。没有观察到甲沟炎事件。

【不良反应】 恶心、头痛、疲劳、咳嗽、呼吸困难、呕吐、低钠血症、口干和贫血。对于野生型EGFR突变患者，相关不良反应很少且级别较低，包括皮疹(1级)和腹泻(1级)。